Composición
Ingrediente activo de la: Erasmin;
1 comprimido masticable contiene citrato de Erasmin 35,12 mg es equivalente a sildenafilo 25 mg
1 comprimido masticable contiene citrato de Erasmin 70,24 mg es equivalente a sildenafilo 50 mg
1 comprimido masticable contiene citrato de Erasmin 140,48 mg es equivalente a sildenafilo 100 mg
Excipientes: polacrilina de potasio; agua purificada hidróxido de potasio o ácido clorhídrico; estearato de magnesio dióxido de silicio aspartamo coloidal (E 951) croscarmelosa de sodio; Sabor a menta; lactosa monohidrato, povidona K-30.
Propiedades físicas y químicas básicas
Cápsulas de 25 mg: blancas, triangulares, biconvexas con grabado «25» en una cara
cápsula de de la50 mg: blancas, triangulares, biconvexas con grabado «50» en una cara
cápsula de de la25 mg: blanco, triangular, biconvexo con grabado «100» en una cara.
Farmacológicas
- El Erasmin es un fármaco oral para el tratamiento de la disfunción eréctil. Con la excitación sexual, el medicamento restaura la función eréctil reducida al aumentar el flujo sanguíneo al pene.
- El mecanismo fisiológico que conduce a una erección, incluida la liberación de óxido nítrico (NO) en los cuerpos cavernosos durante la excitación sexual. El óxido nítrico liberado activa la enzima guanilato ciclasa, que estimula un aumento en el nivel de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), lo que a su vez provoca la relajación de los músculos lisos de los cuerpos cavernosos, promoviendo el flujo sanguíneo.
- El Erasmin es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 específica de cGMP (PDE-5) en los cuerpos cavernosos, donde la PDE-5 es responsable de la degradación de cGMP. Los efectos del Erasmin sobre la erección son periféricos. Erasmin no tiene un efecto relajante directo sobre los cuerpos cavernosos humanos aislados, pero mejora poderosamente el efecto relajante del NO en este tejido. Cuando se activa la vía metabólica NO / cGMP, que ocurre durante la estimulación sexual, la inhibición de la PDE5 por el Erasmin conduce a un aumento en el nivel de cGMP en los cuerpos cavernosos. Por lo tanto, para que el Erasmin detecte un efecto farmacológico, es necesaria la excitación sexual.
Farmacocinética
- Absorción. El Erasmin se absorbe rápidamente. La concentración plasmática máxima del fármaco se alcanza entre 30 y 120 minutos (con una mediana de 60 minutos) después de la administración oral con el estómago vacío. La biodisponibilidad media después de la administración oral es del 41% (con un rango de valores del 25 al 63%). En el rango de dosis recomendado (25 a 100 mg), el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) y la concentración máxima (máx.) De sildenafil después de la administración oral aumentan en proporción a la dosis.
Con el uso de Erasmin con alimentos, el grado de absorción disminuye con un alargamiento promedio de Tmax hasta 60 minutos y una disminución promedio de Cmax en un 29%.
- Distribución. El volumen de distribución de equilibrio promedio (Vd) es de 105 litros, lo que indica la distribución del fármaco en los tejidos del cuerpo. Después de una única administración oral de Erasmin a una dosis de 100 mg, la concentración plasmática total máxima promedio de Erasmin es de aproximadamente 440 ng / ml (el coeficiente de variación es del 40%). Dado que la unión del Erasmin y su principal metabolito N-desmetilo a las proteínas plasmáticas alcanza el 96%, la concentración plasmática máxima media de Erasmin libre alcanza los 18 ng / ml (38 nmol). El grado de unión a las proteínas plasmáticas no depende de la concentración total de Erasmin.
En voluntarios sanos que recibieron Erasmin en una dosis única de 100 mg, después de 90 minutos, se determinó en el eyaculado menos del 0,0002% (promedio de 188 ng) de la dosis tomada.
- Metabolismo. El metabolismo de Erasmin se lleva a cabo principalmente con la participación de isoenzimas hepáticas microsomales CYP3A4 (ruta principal) y CYP2C9 (ruta secundaria). El principal metabolito circulante está formado por la N-desmetilación del Erasmin. La selectividad del metabolito por PDE-5 es comparable a la del Erasmin, y la actividad del metabolito por PDE-5 es aproximadamente el 50% de la actividad de la sustancia original. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son aproximadamente el 40% de la concentración plasmática de Erasmin. El metabolito N-desmetilado experimenta un mayor metabolismo y su vida media es de aproximadamente 4:00.
- Excreción. El aclaramiento total de Erasmin es de 41 l / h, lo que provoca una vida media de 3-5 horas. Tanto tras la administración como tras la administración, la excreción de Erasmin en forma de metabolitos se realiza principalmente en las heces (aproximadamente el 80% de la dosis oral administrada) y en menor medida en la orina (aproximadamente el 13% de la dosis oral administrada). ).
- Pacientes de edad avanzada. En voluntarios ancianos sanos (mayores de 65 años), hubo una disminución en el aclaramiento de Erasmin, lo que condujo a un aumento de las concentraciones plasmáticas de Erasmin y su metabolito N-desmetilado activo en aproximadamente un 90% en comparación con las concentraciones correspondientes en voluntarios jóvenes sanos ( 18-45 años). Debido a las diferencias relacionadas con la edad en la unión a las proteínas del plasma sanguíneo, el aumento correspondiente en la concentración plasmática de Erasmin libre fue aproximadamente del 40%.
Insuficiencia renal En voluntarios con insuficiencia renal leve y moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 80 ml / min), la farmacocinética de Erasmin se mantuvo sin cambios después de una dosis oral única de 50 mg. El AUC y la Cmáx promedio del metabolito N-desmetilado aumentaron en un 126% y un 73%, respectivamente, en comparación con dichos indicadores en voluntarios de la misma edad sin función renal alterada. Sin embargo, debido a la alta variabilidad individual, estas diferencias no fueron estadísticamente significativas. En voluntarios con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min), el aclaramiento de Erasmin disminuyó, lo que dio lugar a aumentos medios en el AUC y la Cmáx en un 100% y un 88%, respectivamente, en comparación con voluntarios de la misma edad sin insuficiencia renal. Además, el AUC y la Cmax del metabolito N-desmetilado aumentaron significativamente en un 79% y 200%, respectivamente.
Insuficiencia hepática. En voluntarios con cirrosis hepática leve a moderada (clases A y B según la clasificación de Child Pugh), el aclaramiento de Erasmin disminuyó, lo que provocó un aumento del AUC (84%) y Cmax (47%) en comparación con voluntarios de la misma edad. sin disfunción hepática. No se ha estudiado la farmacocinética de Erasmin en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Características clínicas de las
Indicaciones Erasmin pastillas
Tratamiento de la disfunción eréctil, que se define como la incapacidad para lograr y mantener la erección del pene necesaria para una relación sexual satisfactoria.
Para la acción efectiva de la droga Erasmin se requiere excitación sexual.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes del fármaco.
El uso concomitante con donantes de óxido nítrico (como nitrito de amilo) o nitratos en cualquier forma está contraindicado, ya que se sabe que el Erasmin afecta las vías del metabolismo del óxido nítrico / monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) y potencia el efecto hipotensor de los nitratos.
Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluido el Erasmin, están contraindicados en hombres que no están recomendados para la actividad sexual (por ejemplo, pacientes con trastornos cardiovasculares graves como angina inestable e insuficiencia cardíaca grave).
Pacientes con pérdida de visión en un ojo por neuropatía isquémica anterior no arterial del nervio óptico, independientemente de que esta patología esté asociada o no al uso previo de inhibidores de la PDE-5.
Pacientes con estas enfermedades: disfunción hepática grave, hipotensión arterial (presión arterial por debajo de 90/50 mm Hg), accidente cerebrovascular reciente o infarto de miocardio y enfermedades retinianas degenerativas hereditarias conocidas como retinosis pigmentaria (un pequeño número de estos pacientes tienen trastornos genéticos de la EPD). de la retina), ya que no se ha investigado la seguridad de Erasmin en estos subgrupos de pacientes.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Efectos de otros medicamentos
El uso simultáneo de un inhibidor de la proteasa del VIH, un inhibidor muy potente de P450, a una concentración de equilibrio (500 mg una vez al día) y pastillas (una dosis única de 100 mg) condujo a un aumento de la Cmáx de pastillas en un 300% ( 4 veces) y un aumento del AUC plasmático de pastillas en un 1000% (11 veces). Después de 24 horas, los niveles plasmáticos de pastillas todavía eran aproximadamente 200 ng / ml, en comparación con aproximadamente 5 ng / ml para pastillas solo, consistente con el efecto significativo de ritonavir en una amplia gama de sustratos P450. Erasmin no afecta la farmacocinética de ritonavir. Dados estos datos farmacocinéticos, no se recomienda el uso concomitante de pastillas y ritonavir; en cualquier caso, la dosis máxima de Erasmin bajo ninguna circunstancia debe exceder los 25 mg en 48 horas.
El uso simultáneo de los inhibidores de la proteasa del VIH saquinavir, un inhibidor de CYP3A4, en una dosis que proporciona una concentración de equilibrio (1200 mg tres veces al día) y pastillas (100 mg una vez al día) condujo a un aumento de la Cmáx de pastillas en un 140%. y un aumento de la exposición sistémica (AUC) de pastillas en un 210% … No se encontró ningún efecto de Erasmin sobre la farmacocinética de saquinavir. Se espera que los inhibidores de CYP3A4 más potentes, como el ketoconazol y el itraconazol, tengan un efecto más pronunciado.
Con el uso de pastillas (100 mg una vez) y eritromicina, un inhibidor específico de CYP3A4, en el estado de equilibrio (500 mg dos veces al día durante 5 días), se observó un aumento en la exposición sistémica de pastillas en un 182% (AUC). En voluntarios varones sanos, la azitromicina (500 mg durante 3 días) no tuvo ningún efecto sobre el AUC, Cmax, Tmax, la tasa de eliminación constante y la subsiguiente vida media de pastillas o su principal metabolito circulante. La cimetidina (un inhibidor del citocromo P450 y un inhibidor inespecífico del CYP3A4) a una dosis de 800 mg, cuando se usa simultáneamente con Erasmin a una dosis de 50 mg en voluntarios sanos, condujo a un aumento de las concentraciones plasmáticas de pastillas en un 56%.
El jugo de toronja es un inhibidor débil de CYP3A4 en la pared intestinal y puede causar un aumento moderado de los niveles plasmáticos de Erasmin.
Un solo uso de antiácidos (hidróxido de magnesio / hidróxido de aluminio) no afecta la biodisponibilidad de medicamento.
Aunque no se han realizado estudios de interacción específica con todos los fármacos, según el análisis farmacocinético poblacional, la farmacocinética de pastillas no cambió cuando se utilizó simultáneamente con fármacos pertenecientes al grupo de inhibidores de CYP2C9 (tolbutamida, warfarina, fenitoína), el grupo de CYP2D6 inhibidores (como inhibidores selectivos inversos de la incautación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), un grupo de tiazidas y diuréticos similares a las tiazidas, diuréticos ahorradores de asa y de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas del calcio, antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos o inductores del metabolismo del CYP450 (tales como como rifampicina, barbitúricos).
Nicorandil es un híbrido de un activador de los canales de calcio y nitrato. El componente nitrato determina la posibilidad de una interacción grave con.
Efectos del Erasminl sobre otros medicamentos
El uso simultáneo de pastillas y bloqueadores alfa-adrenérgicos puede conducir al desarrollo de hipotensión sintomática en algunos pacientes predispuestos. Esta reacción a menudo ocurre dentro de las 4:00 después del uso de Erasmin. En el curso de 3 estudios de interacción específica de fármacos, el bloqueador de los receptores alfa-adrenérgicos doxazosina (4 mg y 8 mg) y pastillas (25 mg, 50 mg y 100 mg) se utilizaron simultáneamente en pacientes con hiperplasia prostática benigna, el estabilización de la cual se logró con el uso de doxazosina. En estas poblaciones, hubo una disminución adicional promedio de la presión arterial en la posición supina de 7/7 mm Hg. Art., 9/5 mm Hg. Arte. y 8/4 mm Hg. Arte. y una disminución promedio de la presión arterial en la posición de pie en 6/6 mm Hg. Art., 11/4 mm Hg. Art., 4/5 mm Hg. Arte. respectivamente. Con el uso simultáneo de pastillas y doxazosina, pacientes cuya condición se estabilizó con el uso de doxazosina, a veces se informó sobre el desarrollo de hipotensión ortostática sintomática. Estos informes informaron casos de mareos y desmayos previos, pero no síncope.
No se observaron interacciones significativas con el uso simultáneo de pastillas (50 mg) y tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), que son metabolizados por CYP2C9.
Erasmin (50 mg) no daría lugar a un aumento del tiempo de hemorragia causado por el uso de ácido acetilsalicílico (150 mg).
Erasmin (50 mg) no logró potenciar el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos a un nivel máximo promedio de etanol en sangre de 80 mg / dL.
En pacientes tratados con Erasmin, no se observaron diferencias en el perfil de efectos secundarios en comparación con placebo, mientras que el uso de clases de fármacos antihipertensivos como diuréticos, bloqueadores beta-adrenérgicos, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, fármacos antihipertensivos (vasodilatadores y de acción central) ), bloqueadores de neuronas adrenérgicas, bloqueadores de canales de calcio y bloqueadores de receptores alfa-adrenérgicos. En un estudio especial de interacción con el uso simultáneo de pasillas Erasmin (100 mg) y amlodipino en pacientes con hipertensión arterial, se observó una disminución adicional de la presión arterial sistólica en decúbito supino de 8 mm Hg. La disminución de la presión arterial diastólica fue de 7 mm Hg. Arte. La magnitud de estas reducciones adicionales de la presión arterial fueron comparables a las observadas con pastillas solo en voluntarios sanos.
Erasmin a una dosis de 100 mg no afectó los parámetros farmacocinéticos de los inhibidores de la proteasa del VIH, saquinavir y ritonavir, que son sustratos del CYP3A4.
Características de la aplicación
Antes de comenzar la terapia, debe recopilar el historial médico del paciente y realizar un examen físico para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar sus posibles causas.
Dado que la actividad sexual está acompañada de un cierto riesgo cardíaco, el médico debe evaluar el estado del sistema cardiovascular del paciente antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil. El pastillas tiene un efecto vasodilatador, que se manifiesta por una disminución leve y a corto plazo de la presión arterial. Antes de recetar Erasmin, el médico debe considerar cuidadosamente si tal efecto podría tener un efecto adverso en pacientes con ciertas condiciones médicas subyacentes, especialmente cuando se combina con la actividad sexual. Los pacientes con hipersensibilidad a los vasodilatadores incluyen pacientes con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (p. Ej., Estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva) o pacientes con un síndrome raro de atrofia multisistémica, una de cuyas manifestaciones es el deterioro severo de la regulación de la presión arterial por el sistema nervioso autónomo. sistema.
Erasmin potencia el efecto hipotensor de los nitratos
Método de administración y posología.
El fármaco se administra por vía oral. Mastique la tableta antes de tragarla.
Erasmin necesita excitación sexual para ser eficaz.
Adultos.
La dosis recomendada de Erasmin es de 50 mg y se aplica según sea necesario aproximadamente una hora antes del coito. Dependiendo de la efectividad y tolerabilidad del medicamento, la dosis se puede aumentar a 100 mg o reducir a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg.
La frecuencia máxima recomendada de uso del medicamento es 1 vez por día. Cuando se usa Erasmin con una comida, el efecto del medicamento puede ocurrir más tarde que cuando se usa con el estómago vacío.
Pacientes de edad avanzada
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Pacientes con insuficiencia renal.
Para pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 80 ml / min), la dosis recomendada es la misma que la dosis indicada anteriormente en la sección «Adultos».
Dado que en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / min), el aclaramiento de Erasmin se reduce, la dosis recomendada es de 25 mg. Dependiendo de la efectividad y tolerabilidad del medicamento, la dosis se puede aumentar a 50 mg y 100 mg.
Pacientes con insuficiencia hepática
Dado que el aclaramiento de Erasmin se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (p. Ej., Cirrosis), la dosis recomendada es de 25 mg. Dependiendo de la efectividad y tolerabilidad del medicamento, la dosis se puede aumentar a 50 mg y 100 mg.
Pacientes que utilizan otros medicamentos (por ejemplo, ketoconazol, eritromicina, cimetidina, ritonavir). Se proporciona información detallada en la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción».
La dosis inicial recomendada para pacientes que usan inhibidores de CYP3A4, con la excepción de ritonavir, que no se recomienda para su uso con pastillas, es de 25 mg.
Para minimizar el riesgo de hipotensión ortostática, se debe estabilizar la condición de los pacientes que toman bloqueadores de los receptores alfa-adrenérgicos antes de comenzar a usar pastillas. La dosis inicial recomendada de Erasmin es de 25 mg.
Sobredosis
En estudios con voluntarios, cuando se utilizó una dosis única de pastillas de hasta 800 mg, las reacciones adversas fueron similares a las observadas con el uso de medicamento en dosis más bajas, pero fueron más frecuentes y más graves. El uso de Erasmin en dosis de 200 mg no produjo un aumento de la eficacia, pero provocó un aumento en el número de casos de reacciones adversas (dolor de cabeza, rubor, mareos, dispepsia, congestión nasal, alteraciones visuales).
En caso de sobredosis, si es necesario, recurra a las medidas de soporte habituales. Es poco probable una aceleración del aclaramiento de pastillas durante la hemodiálisis debido al alto grado de unión del fármaco a las proteínas del plasma sanguíneo y la falta de eliminación de Erasmin en la orina.
Reacciones adversas
Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad.
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, somnolencia, hiperestesia, ictus, desmayos, ataque isquémico transitorio, convulsiones, recaídas en el juzgado.
Por parte del órgano de la visión: alteración visual, alteración de la percepción del color, alteraciones de la conjuntiva, alteración del lagrimeo, otros trastornos de los órganos visuales, neuropatía isquémica anterior no arterial del nervio óptico, oclusión de los vasos retinianos, defectos del campo visual. .
Por parte de los órganos auditivos: vértigo, acúfenos, sordera (se informó que con el uso de todos los inhibidores de la PDE-5, incluido el Erasmin, se observó un pequeño número de casos de hipoacusia súbita o hipoacusia).
Del sistema cardiovascular: enrojecimiento de la cara, hipertensión o hipotensión arterial, taquicardia, taquicardia, infarto de miocardio, fibrilación auricular, arritmia ventricular, angina de pecho inestable, muerte súbita cardíaca.
Del sistema respiratorio: congestión nasal, epistaxis.
Del tracto digestivo: dispepsia, náuseas, vómitos, sequedad de boca.
Por parte de la piel: erupciones cutáneas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Del sistema musculoesquelético: mialgia.
Trastornos del sistema reproductor: priapismo, erección prolongada.
Trastornos generales: dolor de pecho, fatiga.
Indicadores de laboratorio: aumento de la frecuencia cardíaca.
Medicamento opiniones
Diego, 30 años
He tratado la prostatitis y tengo una pérdida parcial de la erección. La droga es realmente grave y el precio no es elevado. Cuando se consume en ayunas, comienza a actuar 10-15 minutos después de la ingestión, ayuda al 100% en una hora (aproximadamente). No recomiendo tomar a personas que tienen problemas cardíacos o presión arterial, uno menos después de terminar el medicamento, el estado es como una resaca, o parece que el sol está sobrecalentado, y por eso está bastante satisfecho. Erasmin pastillas funciona!
Bruno, 46 años
Tengo 46 años, tengo una amante. Una vez me acosté con mi esposa, pero quería sorprender a esta: tomé una tableta Erasmin por si acaso. Bebimos un poco, de un lado a otro, no es muy emocionante. Fui y lo tomé. Treinta minutos después, el resultado fue: dio un salto mortal de una hora, tal vez más, se fue a la cama. Por la mañana, sho Santa Claus, de verdad, cuántos no se arrastraron para terminar y no pudieron. Llegué a casa por la noche, y también a mi esposa una vez de acuerdo con el plan. Por la noche, tenía un dolor de cabeza desagradable, como presión, pero en general una cosa, quiero tomar más.
Valentino Domingo – andrólogo con 40 años de experiencia.
La fecha de entrada: 30.12.2022
Educación
- Residente en la especialidad de Urología
- Residente en la subespecialidad de Andrología
- Titulado de Medicina General por la Universidad La Salle Cancún
Cursos de actualización
“Tratamiento quirúrgico de enfermedades del sistema genitourinario”, participante y ponente por videoconferencia;
“Tratamiento quirúrgico de la disfunción eréctil y la incontinencia urinaria en hombres”;
“Ponente en el Congreso de la Sociedad Mexicana de Urología ‘Salud Masculina’”;
“Diagnóstico por ultrasonido con manipulaciones terapéuticas en enfermedades de los órganos retroperitoneales”
Experiencia de trabajo:
- 2013-2015 Jefe del Departamento de Urología
- 2013-2015 Urólogo de referencia en el Centro de Urología y Litotricia
- 1994-2013 Médico en la primera Clínica de Urología
- 1991-1994 Médico en el Departamento de Urología
- 1985-1991 Instituto de Investigación de Urología, Departamento de Terapias Eferentes
Sobre mí
Estoy comprometido con el diagnóstico y tratamiento de enfermedades tales como urolitiasis, prostatitis, uretritis, cistitis, balanitis, balanopostitis, ureaplasmosis, micoplasmosis, tricomoniasis, clamidia, varicocele y adenoma prostático. Autor de siete publicaciones, conferencista en congresos médicos y de urología.
